El medicamento contra la lepra es prometedor como tratamiento casero para COVID-19

A Naturaleza Un estudio escrito por científicos del Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute y la Universidad de Hong Kong muestra que el fármaco contra la lepra clofazimina aprobado por la FDA, incluido en la lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud, muestra potentes actividades antivirales contra el SARS-CoV-2 y previene la respuesta inflamatoria exagerada asociada con COVID-19 grave. Con base en estos hallazgos, un estudio de Fase 2 que evalúa la clofazimina como tratamiento en el hogar para COVID-19 podría comenzar de inmediato.

“La clofazimina es un candidato ideal para el tratamiento con COVID-19. Es seguro, asequible, fácil de preparar, se toma como una pastilla y puede estar disponible en todo el mundo «, dice el coautor principal Sumit Chanda, Ph.D., profesor y director del Programa de Inmunidad y Patogenia en Sanford Burnham Prebys. «Esperamos probar la clofazimina en un ensayo clínico de fase 2 lo antes posible para las personas que dan positivo por COVID-19 pero que no están hospitalizadas. Dado que actualmente no hay atención ambulatoria disponible para estas personas, la clofazimina puede ayudar a reducir el impacto de la enfermedad. , lo cual es particularmente importante ahora que vemos surgir nuevas variantes del virus y contra las cuales las vacunas actuales parecen menos efectivas «.

Candidato prometedor revelado por el cribado de la farmacoteca

La clofazimina se identificó inicialmente al examinar una de las colecciones de medicamentos más grandes del mundo, conocida por su capacidad para bloquear la replicación del SARS-CoV-2. El equipo de Chanda había informado previamente en Naturaleza que la clofazimina era uno de los 21 fármacos efectivos in vitro, o en una cápsula de laboratorio, en concentraciones que probablemente podrían alcanzarse de forma segura en los pacientes.

En este estudio, los investigadores probaron la clofazimina en hámsteres, un modelo animal para COVID-19, que había sido infectado con SARS-CoV-2. Los científicos descubrieron que la clofazimina reducía la cantidad de virus en los pulmones, incluso cuando se administraba a animales sanos antes de la infección (de forma profiláctica). El medicamento también redujo el daño pulmonar y previno la «tormenta de citocinas», una respuesta inflamatoria abrumadora al SARS-CoV-2 que puede ser mortal.

«Los animales que recibieron clofazimina tuvieron menos daño pulmonar y una carga viral más baja, especialmente cuando recibieron el fármaco antes de la infección», dice el coautor principal Ren Sun, Ph.D., profesor de la Universidad de Hong Kong y profesor distinguido emérito de la Universidad de California, Los Ángeles (UCLA). «Además de inhibir el virus, hay indicios de que el fármaco también regula la respuesta del huésped al virus, lo que proporciona un mejor control de la infección y la inflamación».

La clofazimina también funcionó de manera sinérgica con remdesivir, el tratamiento estándar actual para las personas hospitalizadas debido a COVID-19, cuando se administra a hámsteres infectados con SARS-CoV-2. Estos hallazgos sugieren una oportunidad potencial para aumentar la disponibilidad de remdesivir, que es costoso y en cantidades limitadas.

Cómo actúa la clofazimina

El estudio mostró que la clofazimina detiene la infección por SARS-CoV-2 de dos maneras: bloqueando su entrada en las células y deteniendo la replicación del ARN (el SARS-CoV-2 usa ARN para replicarse). La clofazimina pudo reducir la replicación de MERS-CoV, el coronavirus que causa el síndrome respiratorio de Oriente Medio (MERS), en el tejido pulmonar humano.

«Potencialmente más importante, la clofazimina parece tener actividad de pan-coronavirus, lo que indica que podría ser un arma importante contra futuras pandemias», dice el coautor principal Kwok-Yung Yuen, MD, presidente de enfermedades infecciosas de la Universidad de Hong Kong, que descubrió el coronavirus que causa el síndrome respiratorio agudo severo (SARS). «Nuestro estudio sugiere que deberíamos considerar la creación de una reserva de clofazimina lista para usar que podría desplegarse de inmediato si surge otro nuevo coronavirus».

AÑADIR VIDEO: https://www.youtube.com/watch?v=BEkgvviqaf4&t=136s

En julio de 2020, Sumit Chanda compartió más sobre la carrera de su equipo para encontrar un tratamiento para COVID-19.

Pruebas de clofazimina en la clínica.

Se está llevando a cabo un estudio de fase 2 en la Universidad de Hong Kong que evalúa la clofazimina en combinación con interferón beta-1b como tratamiento para personas hospitalizadas con COVID-19. El interferón beta-1b es un inmunorregulador que se administra mediante inyección y actualmente se usa para tratar a personas con esclerosis múltiple.

«Nuestros datos sugieren que la clofazimina también debe probarse como monoterapia para personas con COVID-19, lo que reduciría muchas barreras al tratamiento», dice Chanda. «Las personas con COVID-19 podrían simplemente recibir un régimen de píldoras de bajo costo, en lugar de ir a un hospital para recibir una inyección».

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